川芎嗪涂膜剂的分析（其林贝尔VORTEX-5使用）

1 材料 

1.1 仪器 

TPY-2型药物透皮扩散试验仪（上海黄海药检仪器 有限公司）；BSA124S型微量电子天平[赛多利斯科学仪 器（北京）有限公司]；TCL-16M型台式高速冷冻离心机 （湖南湘立科学仪器有限公司）；DHG-9240型电热鼓风 干燥箱（上海一恒科学仪器有限公司）；VORTEX-5型涡 旋混合器（海门市其林贝尔仪器制造有限公司）；1260 Infinity 型 高 效 液 相 色 谱 仪（美 国 Agilent 公 司）； SK8200H 型超声波清洗器（上海科导超声仪器有限公 司）；HWS24 型电热恒温水浴锅（上海一恒科技有限公 司）；DZG-303A型超纯水机（上海艾柯仪器有限公司）。 

1.2 药品与试剂 

川芎嗪原料药（深圳市丽晶生化科技有限公司，批 号：11032-118，纯度：≥99％）；川芎嗪对照品（中国食品 药品检定研究院，批号：110817-201608，纯度：≥98％）； 0.9％氯化钠注射液（昆明南疆制药有限公司，批号： C150120L；作为生理盐水使用）；薇婷脱毛膏[利洁时家 化（中国）有限公司，批号：J20140017]；乙腈（色谱纯，北 京百灵威科技有限责任公司，批号：17115012，色谱纯）； 聚乙烯醇124（PVA-124，西陇化工股份有限公司，批号： 151024）；无水乙醇（天津市福晨化学试剂厂，批号： 20161008）；甘油（浙江遂昌惠康药业有限公司，批号： 20141230）；吐温80（上海索莱宝生物科技有限公司，批 号：626N047）；氮酮（湖北科捷制药有限公司，批号： 161201）；乙腈（北京百灵威科技有限责任公司，批号： 17115012，色谱纯）；其他试剂均为国产分析纯，水为超纯水。 

1.3 动物 

健康成年SD大鼠，清洁级，雄性，体质量180～220 g，购于湖南斯莱克景达实验动物有限公司，动物生产许 可证号：SCXK（湘）2016-0002。大鼠在大理大学实验动 物中心适应性饲养 1～2 周后，用于后续实验。饲养条 件：清洁级，室温16～22 ℃，相对湿度70％，12 h明暗交 替照明，动物自由进食、饮水。动物处置方法均符合中 国伦理委员会有关动物研究指导原则要求。

2 方法与结果

按处方量 称取成膜材料 PVA-124 适量，加水密封浸润 24 h，于 90 ℃水浴下溶胀至凝胶状，取出放凉；边搅拌边向PVA124凝胶溶液中依次加入处方量的无水乙醇、甘油、吐温 80、氮酮，搅拌使之分散均匀，最后加水至足量，得黏稠 状涂膜剂基质。根据前期预试验考 察结果，对基质影响最大的5个因素分别为PVA-124用 量（A）、无水乙醇用量（B）、甘油用量（C）、吐温 80 用量 （D）和氮酮用量（E）。对上述因素分别进行考察及处方 优化：（1）PVA-124用量：在基质处方的其他成分基本不 变的情况下，设置PVA-124用量分别为1.5、2.0、2.5、3.0 g（基质处方量均以50 mL计，以下同）；（2）无水乙醇用 量：在基质处方的其他成分基本不变的情况下，设置无 水乙醇体积分数分别为6.0、6.5、7.0、7.5、8.0、8.5 mL；（3） 甘油用量：在基质处方的其他成分基本不变的情况下， 设置甘油用量分别为1.77、1.97、2.17、2.37 mL；（4）吐温 80用量：在基质处方的其他成分基本不变的情况下，设 置吐温80用量分别为0.05、0.07、0.09、0.11 mL；（5）氮酮 用量：在基质处方的其他成分基本不变的情况下，设置氮酮用量分别为0.26、0.28、0.30、0.32 mL。

3 讨论 

在药物透皮吸收研究中，实验用离体皮肤的性质及 状态对药物的经皮渗透行为影响较大。最理想的皮肤材 料是利用人体皮肤进行实验研究，但人体皮肤难以获得。 因此，基于与人体皮肤接近程度及可及性考虑，本试 验选择大鼠皮肤为模型进行制剂的经皮渗透特性研究。涂膜剂制备工艺的好坏直接影响到涂膜剂的稳定性及其质量。除成膜时间为量化指标外，成膜性、均匀 度等性能均是依靠主观来定性评价，因此本课题组对传 统评分标准进行了改良，将成膜时间、成膜性等分别量 化计分，并作为评价涂膜剂的重要指标，设定其权重为 0.3；而对于存在一定主观性的延展性、均匀度、有无气泡 等观察指标，则将权重设定为0.2，提高了该涂膜剂评价 标准的准确性。

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