葡萄糖苷酶抑制剂分析(其林贝尔QL-861使用)

1 材料与方法 

1.1 动物 

ICR 小鼠，雄性，SPF 级，体质量 12~ 14 g，上海必凯实验动物有限公司，动物许可证号： SYXK（沪）2014-0008。 

1.2 药物及试剂 

牛蒡子药材，江苏御品堂生物科技 有限公司，批号：20180712；阿卡波糖，北京拜耳 制药有限公司，批号：20180713；本研究所用的 13 个单体化合物均为上海中医药大学创新中药研究院 中药现代制剂技术教育部工程研究中心植物化学研 究室自制，纯度均大于 92%（HPLC，色谱峰面积百 分比），由该研究室徐朝晖副研究员鉴定确认结构。 α-葡萄糖苷酶（批号：G5003）、4-硝基苯-α-D-吡喃 葡萄糖苷（批号：NO877）、链脲佐菌素（Lot No：#WXBC2044V），美国 Sigma 公司；阿卡波糖，拜耳 医药保健有限公司，批号：20180119；40%高脂饲 料，上海帆泊生物技术有限公司，批号：20181209； 血糖试纸，美国强生医疗器材有限公司，批号： 20181223；正相硅胶，烟台江友硅胶有限公司，批 号：20170322；反相硅胶 ODS-A-HG 12 nm S-50 μm， 日本 YMC 有限公司，批号：9833；凝胶 Sephadex LH-20 40-70 μm，瑞典 Amersham Pharmacia Biotech AB 公司，批号：8C801。其余试剂均购自国药集团 化学试剂有限公司。 

1.3 仪器 

SN FGB093CE 血糖仪，美国强生医疗器 材有限公司；QL-861 型涡旋混合器，中国海门市其林贝尔仪器制造有限公司；XP205 型电子分析天平，美国梅特勒-托利多上海仪器公司；UV-1800 型 紫外分光光度计，日本岛津集团；SK-5200H 型酶标 仪，美国伯腾仪器有限公司；1200 series 型高效液相 色谱仪，美国安捷伦公司。

2 结果

乙酸乙酯萃取部位的 α葡萄糖苷酶的抑制活性显著强于水溶性部位。图 3 显示，甲醇洗脱部位的 α-葡萄糖苷酶抑制活性显著 强于其它洗脱部位。对甲醇部位的化学组分进行分 离、纯化，共得到 12 个化合物。对氯仿部位的化学 组分进行分离、纯化，共得到 1 个化合物。经波谱 解析鉴定化学结构，确定其中 4 个为咖啡酰奎宁酸 类化合物，9 个为木脂素类化合物。以阿卡波糖为阳 性对照药，对所得的 13 个化合物进行 α-葡萄糖苷酶 抑制率活性检测。综合上述研究结果，牛蒡子中的 α-葡萄糖苷酶 抑制剂主要是咖啡酰奎宁酸类化合物——3-O-咖啡 酰奎宁酸、3，4-O-二咖啡酰奎宁酸和 5-O-咖啡酰 奎宁酸。牛蒡苷元也具有确定的 α-葡萄糖苷酶抑制 活性。

3 讨论 

α-葡萄糖苷酶是生物体内一种负责分解复杂碳 水化合物的酶，能特异性水解 α-异吡喃葡萄糖苷键 以释放葡萄糖，在碳水化合物代谢和糖蛋白加工中 起到关键作用。α-葡萄糖苷酶抑制剂（AGI）通过抑 制小肠上段刷状缘处的膜与 α-葡糖苷酶的结合来阻 断碳水化合物的分解，从而延迟葡萄糖的产生和吸 收，降低餐后血糖并减少高血糖氧化应激对胰腺等 脏器的刺激，保护胰腺功能，达到预防和治疗糖尿 病的功效。该作用机理使其在控制血糖波动和预防 糖尿病并发症方面具有独特的优势，特别是对于饮 食结构以碳水化合物为主的人群效果更佳。在中 国，碳水化合物占主要膳食结构总能量的 50% ~ 60%，因此，在糖耐量受损、早期 2 型糖尿病的治疗 中，AGI 已被我国糖尿病防治指南推荐为一线药物。

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