其林贝尔设备对于制备槲皮素微乳研究改进

材料

ZEN3600 型纳米粒度仪，英国 Malvern 公司； 85-2 型恒温磁力搅拌器，上海司乐仪器有限公司； H1650 离心机，湘仪离心机仪器有限公司；RCZ-8 型药物溶出度仪，上海黄海药检仪器有限公司； BSA224S 型电子分析天平，上海舜宇恒平科学仪器 有限公司；XW-80A 型旋涡混合仪，海门市其林贝尔仪器有限公司；L-2130 液相色谱仪，日立高新技术集团；TECNAI F30 透射电子显微镜（TEM），美 国 FEI 公司。槲皮素原料药（批号 117-39-5，质量分数 96%）、 聚乙二醇 800（PEG800）、普鲁兰多糖，九鼎化学科 技有限公司；槲皮素对照品，批号 117-39-5，质量 分数 98.5%，上海晶纯生化科技股份有限公司；银 耳多糖，批号 SQYE20190916，质量分数 70%，西 安圣青生物科技有限公司；胃蛋白酶、胰蛋白酶， 国药集团化学试剂有限公司；磷酸二氢钾、氢氧化 钠，上海凌峰化学试剂有限公司；聚乙二醇 400 （PEG400），兰拓生物科技有限公司；阿拉伯胶，阿 拉丁生化科技股份有限公司；海藻多糖，索莱宝生 物科技有限公司；00 号透明胶囊壳，江苏长禾胶囊 有限公司；油酸乙酯、三乙酸甘油酯、蓖麻油、大 豆油、橄榄油、聚山梨酯 20（T20）、T80、乙醇， 均购于麦克林试剂有限公司。

方法与结果

原则上采取对槲皮素有较高溶解度的油相、乳 化剂、助乳化剂作为微乳的组成成分，以防止在储 存过程中药物析出结晶。槲皮素在各种油相、乳 化剂和助乳化剂中的饱和溶解度。在筛 选的油相中，槲皮素在蓖麻油和三乙酸甘油酯中的 溶解度最高，分别为 2.31、2.08 mg/mL；在筛选的 乳化剂中，在 T20中的溶解度最高，为24.12 mg/mL； 在筛选的助乳化剂中，在 PEG400 和 PEG800 中溶 解度最高，分别为 166.28、72.37 mg/mL。基于结果， 最终选择蓖麻油和三乙酸甘油酯作为油相，PEG400 和 PEG800 作为助乳化剂进一步用于处方的筛选。分别取对照品溶液，甲醇稀 释配制成质量浓度分别为 6、15、30、60、150、300 μg/mL 的系列槲皮素对照品溶液。在“2.2.1”项色 谱条件下进样测定。以进样量为横坐标（X），峰面 积为纵坐标（Y）进行线性回归，得回归方程 Y＝ 23.546 X＋2.343 1，R 2＝0.999 1，线性范围为 6～ 300 μg/mL。